批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20059848
劑型:凍干粉劑
規(guī)格:80mg
注射用奧扎格雷鈉說明書
請仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
對本品過敏者禁用:腦出血或腦梗塞并出血者;大面積腦梗塞伴深度昏迷患者;有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴(yán)重心率不齊,心肌梗塞者;有血液病或出血傾向者;嚴(yán)重高血壓、收縮壓超過200mmHg者禁用本品。
【藥品名稱】
通用名稱:注射用奧扎格雷鈉
英文名稱:Ozagrel Sodium for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Aozhageleina
【成分】
本品主要成份是奧扎格雷鈉,其化學(xué)名稱為(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸鈉 分子式:C13H11N2NaO2
分子量:250.23
輔 料:甘露醇、氫氧化鈉
【性狀】
本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】
用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【規(guī)格】(1)20mg (2)40mg (3)80mg(以奧扎格雷鈉計)
【用法用量】
成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,靜脈滴注,2周為一療程。
【不良反應(yīng)】
血液:由于有出血的傾向,要仔細(xì)觀察 ,出現(xiàn)異常立即停止給藥。
肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系統(tǒng):偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應(yīng):偶見蕁麻疹、皮疹等,發(fā)生時停止給藥。
循環(huán)系統(tǒng):偶有室上性心律失常、血壓下降,發(fā)現(xiàn)時減量或終止給藥。
其他:偶有頭痛、發(fā)熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴(yán)重不良反應(yīng):可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內(nèi)出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
以下患者禁用:
1、對本品過敏者;
2、腦出血或腦梗塞并出血者;大面積腦梗塞伴深度昏迷患者;
3、有嚴(yán)重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴(yán)重心律不齊、心肌梗塞者;
4、有血液病或出血傾向者。
5.嚴(yán)重高血壓,收縮壓超過200mmHg者。
【注意事項】
本品避免與含鈣輸液(林格氏溶液等)混合使用,以免出現(xiàn)白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用;其它尚不明確。
【兒童用藥】
尚不明確。
【老年用藥】
由于老年人生理機能低下,要慎重用藥。
【藥物相互作用】
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用,可增強出血傾向,應(yīng)慎重合用,必要時適當(dāng)減量。
【藥物過量】
一旦發(fā)生藥物過量,需進(jìn)行對癥處量、支持治療,重點注意監(jiān)測出凝血功能,并及時適當(dāng)處理。
【藥理毒理】
藥理作用:
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調(diào),具有抗血小板聚積和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內(nèi)微循環(huán)障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調(diào)。
毒性研究:
重復(fù)給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發(fā)現(xiàn)尿中電解質(zhì)排泄量輕度增加,未見其他異常反應(yīng)。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。
生殖毒性:
大鼠、兔本品靜脈注射給藥,結(jié)果動物體重增加受到抑制,大劑量時出現(xiàn)胚胎死亡,胎仔發(fā)育抑制和新生動物死亡等現(xiàn)象。大鼠致畸敏感期試驗中,高劑量組出現(xiàn)內(nèi)臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報道,奧扎格雷靜脈滴注后,血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型,(t1/2β為1.22±0.44h,Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μg•hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/kg) ,單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成分除游離奧扎格雷外,還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續(xù)靜脈輸注時,2小時內(nèi)血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥后3h。本品大部分在24小時內(nèi)排泄,停藥24小時后幾乎全部藥物經(jīng)尿排出體外。
【貯藏】遮光,密閉保存。
【包裝】 玻璃瓶,每盒10瓶。每盒2瓶(80mg)。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00982007
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20059846 20mg
國藥準(zhǔn)字H20059847 40mg
國藥準(zhǔn)字H20059848 80mg